奥希替尼的功效与作用问

奥希替尼是第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗表皮生长因子受体T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其适用于EGFR敏感突变晚期患者的一线或二线治疗。

明确适用人群

适用于两类患者：①经EGFR-TKI治疗后出现T790M突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者（二线治疗）；②EGFR敏感突变（19外显子缺失或21外显子L858R突变）的晚期NSCLC一线治疗。基于FLAURA、AURA等研究确立临床地位。

精准作用机制

通过不可逆结合EGFR-TKI敏感突变（如Del19、L858R）和T790M耐药突变，阻断下游PI3K/Akt、RAS/RAF/MEK/ERK等信号通路，抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡，并抑制肿瘤血管生成，发挥抗肿瘤作用。

显著临床疗效

一线治疗（FLAURA研究）中位无进展生存期（PFS）达18.9个月，客观缓解率（ORR）80%，显著优于一代药物（10.2个月PFS）；二线治疗（AURA3研究）ORR71%，中位PFS10.1个月，疾病控制率超80%，长期随访显示总生存期（OS）获益显著。

安全性特点

常见不良反应为轻至中度，包括腹泻、皮疹、甲沟炎、皮肤干燥等，对症处理后多可缓解；间质性肺病（ILD）发生率约3-5%，多发生于治疗前3个月，若出现突发咳嗽、呼吸困难等肺部症状，需立即停药就医。

特殊人群注意

孕妇及哺乳期妇女禁用；重度肝功能不全者需监测肝功能并调整剂量；老年患者无需特殊剂量调整；肾功能不全患者（肌酐清除率<30ml/min）需谨慎，建议监测血药浓度或遵医嘱。