降压药作用原理问
降压药作用原理
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降压药主要分为利尿剂类、RAAS抑制剂(包括ACEI和ARB)、钙通道阻滞剂(CCB)、β受体阻滞剂几类。利尿剂通过减少血容量降压,对老年盐敏感性高血压好,对糖尿病、痛风有影响;ACEI抑制ACE使血管紧张素Ⅱ生成减少等,对特定高血压患者有益,双侧肾动脉狭窄、妊娠者禁用;ARB阻断AT受体降压,适用不能耐受ACEI干咳者,禁忌同ACEI;CCB阻滞钙通道使血管舒张降压,对老年等患者疗效好,非二氢吡啶类心衰慎用,二氢吡啶类有外周水肿副作用;β受体阻滞剂通过多途径降压,适用于特定人群,对支气管哮喘、严重心动过缓等有禁忌,还可能掩盖糖尿病低血糖症状。
一、降压药的主要作用原理分类及机制
(一)利尿剂类降压药
1.作用机制:通过抑制肾小管对钠和水的重吸收,减少血容量,降低心输出量从而发挥降压作用。例如噻嗪类利尿剂,主要作用于远端肾小管近端,抑制钠-氯协同转运体,使钠、氯重吸收减少,进而使细胞外液和血容量减少,血压下降。
2.对不同人群的影响:对于老年高血压患者,尤其是盐敏感性高血压,利尿剂降压效果较好。但对于糖尿病患者,可能会引起血糖、血脂、尿酸代谢紊乱,需要密切监测;对于痛风患者,噻嗪类利尿剂会加重血尿酸升高,应避免使用。
(二)肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂
1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
作用机制:抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素Ⅱ生成减少,同时抑制缓激肽降解,缓激肽增多可促进一氧化氮和前列环素生成,从而扩张血管,降低血压。例如卡托普利,它与ACE活性部位结合,阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,降低外周血管阻力。
对不同人群的影响:ACEI对伴有心力衰竭、心肌梗死、糖尿病肾病等的高血压患者有独特益处,但双侧肾动脉狭窄患者禁用,因为会导致肾功能恶化;妊娠妇女禁用,可引起胎儿畸形。
2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)
作用机制:选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体1型(AT),阻断血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩、水钠潴留和细胞增生等作用,从而降低血压。例如氯沙坦,特异性与AT受体结合,阻断血管紧张素Ⅱ的作用。
对不同人群的影响:ARB适用于不能耐受ACEI干咳副作用的患者,同样双侧肾动脉狭窄及妊娠妇女禁用,其对肾功能的影响与ACEI类似,但一般不会引起干咳。
(三)钙通道阻滞剂(CCB)
1.作用机制:选择性阻滞电压依赖性钙通道,抑制细胞外钙离子内流,使血管平滑肌细胞内钙离子浓度降低,血管舒张,血压下降。例如硝苯地平,作用于血管平滑肌细胞的钙通道,阻止钙离子进入细胞内,扩张冠状动脉和外周血管。
2.对不同人群的影响:CCB对老年高血压、单纯收缩期高血压、合并稳定型心绞痛等患者疗效较好。但非二氢吡啶类CCB(如维拉帕米、地尔硫)对心脏传导和心肌收缩有抑制作用,心衰患者慎用;外周水肿是二氢吡啶类CCB常见副作用,一般在用药初期出现,可随着用药时间延长逐渐减轻。
(四)β受体阻滞剂
1.作用机制:阻断心脏β受体,减慢心率,降低心肌收缩力,减少心输出量;阻断肾脏β受体,减少肾素释放;阻断中枢β受体,抑制交感中枢活性,从而发挥降压作用。例如美托洛尔,选择性阻断β受体,降低心率和心肌耗氧量。
2.对不同人群的影响:β受体阻滞剂适用于心率较快的中青年高血压患者、合并心绞痛或心肌梗死的高血压患者。但对于支气管哮喘患者,会诱发支气管痉挛;对于严重心动过缓、重度房室传导阻滞患者禁用;糖尿病患者使用时可能掩盖低血糖症状,需谨慎。
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